Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»

Бисопролол при давлении: дозировка и как принимать?

Статья описывает медицинский препарат Бисопролол, его инструкцию по применению, формы выпуска, фармакологические свойства препарата, показания для применения, состав, возможные побочные реакции организма человека и другие аспекты препарата Бисопролол.

  1. Состав и форма выпуска
  2. Фармакологические свойства
  3. Показания к применению
  4. Противопоказания
  5. Как принимать и дозировка препарата Бисопролол?
  6. Передозировка
  7. Побочные действия
  8. Взаимодействие с другими препаратами
  9. Особые указания по применению Бисопролола
  10. Условия отпуска и хранение
  11. Аналоги
  12. Отзывы

Состав и форма выпуска

Активное действующее вещество – Бисопролол. Одна таблетка вмещает Бисопролола фумарат 5 мг или 10 мг + дополнительные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаическая, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты, красители: железа оксид желтый и красный.

Бисопролол выпускается в виде таблеток дозировкой 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Фармакологические свойства

Бисопролол – изберательный β-адреноблокатор, не имеет стимулирующего действияи мембраностабилизирующую динамичность.

Антиангинальный эффект. Бисопролол понижает нужду миокарда в кислороде, снижает количество сокращений сердца, удлиняет диастолу, улучшает перфузию миокарда.

Гипотензивный эффект. Бисопролол уменьшает количество крови, выбрасываемое сердцем за 1 мин., понижает динамичность ренин-ангиотензинной системы, восстанавливает чувствительность из-за понижения АД, влияет на нервную систему.

Применение больших доз Бисопролола может вызвать блокаду β2-адреноблокаторов в бронхах и гладкомышечных сосудах.

Антиаритмический эффект. Бисопролол устраняет тахикардию, гипертонию, замедляет АV-проводимость.

Бисопролол на 80% всасывается в ЖКТ и принятие пищи не имеет значимости. Расщепляется печенью и окончательно выходит из организма с помощью почек.

Что говорят врачи о гипертонии

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт — сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе — это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Показания к применению

  • Гипертоническая болезнь.
  • Коронарная болезнь сердца.
  • Сердечная недостаточность.

Видео

Важно! Агроном из Барнаула с 8-летним стажем гипертонии нашёл старинный рецепт, наладил производство и выпустил средство, которое раз и навсегда избавит вас от проблем с давлением. Подробнее.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания по приему Бисопролола:

  • Острая и хроническая сердечная недостаточность.
  • Нарушение синусового ритма.
  • AV-блокада 2 и 3 степени.
  • Приступы удушья при поражении бронхов в тяжелой форме.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Пониженное артериальное давление.
  • Метаболический ацидоз.
  • Увеличение сердца, его массы и размеров.
  • Период лактации.
  • Дети в возрасте до 18 лет.
  • Феохромоцитома.
  • Индивидуальная непереносимость Бисопролола и других составляющих медпрепарата.
  • Кардиогенный шок.
  • Различные патологии.
  • В комплексе с ингибиторами моноаминоксидазы.
  • В сочетании с внутривенной инъекцией Верапамила, Дилтиазема.
  • Дисфункция синусового узла и пр.

Беременность и период лактации. Прием Бисопролола в период беременности возможен тогда, когда желаемая польза для матери выше потенциального вреда для ребенка. Различают следующее внутриутробное влияние на ребенка: замедление развития, гипогликемия, брадикардия, неонотальная асфиксия. В период грудного вскармливание рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание на время курса лечения.

Как принимать и дозировка препарата Бисопролол?

Бисопролол принимается в первой половине дня в цельном виде, запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуют жевать либо раздавливать в порошок таблетки Бисопролола. Пить желательно на голодный желудок или во время еды.

  1. При лечении гипертонических заболеваний, коронарной болезни сердца максимальная дневная норма Бисопролола составляет 20 мг препарата. Начальная доза – 5 мг, при надобности дозировку повышают до 10 мг в сутки.

Только доктор может назначить, изменить либо скорректировать дозу препарата Бисопролол зависимо от перенесенных болезней, состояния здоровья больного и пр.

Если гипертоническая болезнь и коронарная болезнь сердца сопутствуются сердечной недостаточностью – препарат Бисопролол применяется с особой аккуратностью.

  1. При лечении хронических заболеваний сердца с нарушением систолы левого желудочка в сочетании с приемом ингибиторов АПФ, диуретиков средство Бисопролол назначается по следующей схеме:
Срок лечения Дозировка препарата Бисопролол Количество приемов
Неделя 1 1,2 5 мг * 1 раз в день
Неделя 2 2, 5 мг (0,5 таблетки 5 мг ) 1 раз в день
Неделя 3 3,7 5 мг * 1 раз в день
Недели 4-7 5 мг (1 таблетка 5 мг ) 1 раз в день
Недели 8-11 7, 5 мг (1,5 таблетки 5 мг ) 1 раз в день
Неделя 12 и последующие 10 мг (1 таблетка 10 мг или 2 таблетки 5 мг ) 1 раз в день (в качестве поддерживающей терапии)

Максимальная дневная норма составляет 10 мг вещества 1 раз в день.

Изначально лечение требуется проводить под регулярным наблюдением. Далее на протяжении всего курса лечения препаратом Бисопролол проводится мониторинг артериального давления, ЧСС.

Запрещено резко останавливать терапию либо изменять дозировку, это может послужить причиной к осложнениям состояния больного. Лечения прекращают постепенно с поэтапным снижением дозировки препарата.

  1. При лечении людей с недостаточностью почек или печени:
  • Лечение гипертонических заболевания, коронарной болезни сердца проводится по стандартной схеме, и максимальная суточная норма не должна превышать 10 мг действующего вещества.
  • Лечение хронической болезни сердца проводится с осторожностью, повышение дозы препарата проводится под строгим контролем врача.

Передозировка

В случаях превышения назначенной или максимальной дневной дозы Бисопролола могут возникнуть следующие признаки:

  • Нарушения синусового ритма.
  • Артериальная гипотония, спазм бронхов.
  • Острая сердечная недостаточность
  • Гипогликемия.

Следует немедленно закончить прием препарата и проконсультироваться с доктором. Зависимо от степени тяжести передозировки проводится поддерживающая или симптоматическая терапия. Согласно проведенным исследованиям, при лечении Бисопрололом диализ проходит очень тяжело.

  1. В случае брадикардии необходимо ввести внутривенно Атропин. Если она не поддается лечению, применяют Изопреналин или другие препараты, но соблюдая осторожность и наблюдая за общим самочувствием больного.
  2. В случае артериальной гипотонии необходимо принять сосудосуживающие препараты; ввести внутривенно Глюкагон.
  3. В случае острой сердечной недостаточности вводят внутривенно диуретики, вазодилататоры, сосудосуживающие препараты.
  4. При спазме бронхов принимают бронхолитики, блокаторы β2-адреномиметиков.
  5. В случае гипогликемии необходимо ввести внутривенно глюкозу для повышения ее уровня в крови.

Побочные действия

  1. Иммунитет. Аллергические реакции различных форм, крапивница, псориаз, другие кожные высыпания. Исчезают после отмены препарата Бисопролол.
  2. Сердечно-сосудистая система: гипотония, синусовая брадикардия, постуральная гипотония, декомпенсированная сердечная недостаточность, боли в груди, перифокальные отеки и др.
  3. Нервная система: сонливсть, вялость, потеря сознания, головокружение, спутанное сознание, временная амнезия, инсомния, астения, депрессия.
  4. Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, запор.
  5. Зрение: инфекционные заболевания глаз, ухудшение слезоотделения, ухудшение зрения.
  6. Органы дыхания: трудно дышать, спазм бронхов.
  7. Другие побочные реакции: гепатит, повышенная действенность ферментов печени, ухудшение слуха, приступы судорог, спазмы мышц.

В момент появления вышеперечисленных симптомов следует незамедлительно обратиться к доктору для отмены медпрепарата Бисопролол, замены на аналог и др.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Бисопролола в комплексе с различными лекарствами может послужить причиной либо к эффективности каждого, либо наоборот, угнетать их действие.

Тяжелые воспалительные процессы могут возникнуть при использовании аллергенов, применяемых в иммунотерапии.

  1. Фенитоин – внутривенная инъекция, вероятность понижения артериального давления, проявляется кардиодепрессивное действие.
  2. Йодосодержащие препараты, применяемые в целях диагностики повышают шанс появления анафилактических реакций.
  3. Инсулин и гипогликемические средства: Бисопролол меняет их эффективность, скрывает признаки гипогликемии.
  4. Антипиретики уменьшают гипертензивный эффект Бисопролола, задерживают выход натрия из организма.
  5. Блокаторы кальциевых каналов негативно влияют на миокард, его способность сокращаться, АV-проводимость. Верапамил внутривенно может способствовать к гипотонии и АV-блокаде у людей, находящихся на лечении β-блокаторами.
  6. Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа увеличивают шанс артериальной гипотонии. Возможен рост отрицательного влияния на сократимость миокарда у людей, страдающих сердечной недостаточностью.
  7. Блокаторы натриевых каналов 3-го класса с функциональным веществом соталол могут негативно влиять на АV-проводимость.
  8. β-блокаторы, которые имеют местное действие усиливают воздействие Бисопролола.
  9. М-холиномиметики увеличивают шанс появления брадикардии, увеличивают время АV-проводимости.
  10. Инсулин и др. противодиабетические медпрепараты – их действие усиливается.
  11. Анестезии разных типов повышают шанс появления гипотонии, и снижают функциональность миокарда.
  12. Сердечные гликозиды понижают ЧСС, повышают время АV-проводимости.
  13. Антигипертензивные препараты повышают шанс появления гипотонии.
  14. Антипиретики в сочетании с Бисопрололом снижают эффект каждого препарата.
  15. Три- и тетрациклические барбитураты, нейролептики, седативные препараты способствуют подавлению ЦНС.
  16. Комплексный прием ингибиторов МАО и Бисопролола повышает гипотензивное действие, поэтому не желательна комплексная терапия. Перерыв между препаратами обязан быть не менее 14 дней.
  17. Рифампицил в комплексе с Бисопрололом уменьшает время полувыведения второго из организма.

Особые указания по применению Бисопролола

На время курса лечения Бисопрололом необходим постоянный мониторинг частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ, содержания глюкозы в крови, работы почек.

У людей, страдающих бронхолегочными заболеваниями, исследовать функции дыхания.

Т.к. прием Бисопролола уменьшает выделение слезной жидкости, следует осторожнее носить контактные линзы.

У людей старшего возраста при появлении брадикардии, артериальной гипотонии, нарушения AV-проводимости, спазмов бронхов, дисфункции печени и почек следует немедленно уменьшить дозу лекарства либо отменить употребление препарата Бисопролол.

Условия отпуска и хранение

Обратите внимание! Гипертония — почему таблетки, сбивающие давление, вредят? Др. Бубновский о двух безопасных и простых шагах к жизни без гипертонии Читать далее »

Бисопролол отпускается по рецепту врача.

Срок годности – 2 года.

Хранить в защищенном от влаги и света месте, не допускать попадания в руки детей.

Аналоги

В соответствии с активным функциональным веществом Бисопролол имеет аналоги:

  • Арител.
  • Биол.
  • Бипрол.
  • Бисокард.
  • Бисомор.
  • Бисопролол Прана.
  • Бисопролол Тева.
  • Конкор.
  • Коронал и др.

Отзывы

Наталия, 32 года:

Когда начались проблемы с давлением, врач назначила Бисопролол. Подошел мне идеально. Целый день хорошее самочувствие. Принимаю в качестве поддерживающего препарата.

Отличный препарат. Не было никаких побочных эффектов. Бисопролол хорошо понижал давление в течении последних 4 лет. Главное, что не дорогой. Рекомендую.

После 45 лет началась тахикардия, однажды на работе посоветовали Бисопролол. Помог избавиться от тахикардии. А главное, приятное соотношение «цена-качество».

«Бисопролол» 5 мг: инструкция по применению, аналоги, отзывы

  • 18 Марта, 2020
  • Кардиология
  • Ульяна Романова

Препарат «Бисопролол 5 мг», инструкция по применению которого будет рассмотрена в этой статье, является бета-адреноблокирующим средством, которое широко применяется в кардиологической практике. Для лечения каких состояний его назначают? Каковы противопоказания? Бывают ли побочные действия? На эти и многие другие вопросы, касающиеся данной темы, вы узнаете ответы из этой статьи.

Состав, форма выпуска и цена

Рассматриваемый медикамент выпускается в форме таблеток. Есть два вида, отличающиеся по содержанию действующего вещества – 10 и 5 мг. Бисопролола фумарат является активным компонентом этого препарата. Сами таблетки круглые, почти белые, двояковыпуклые.

Стоимость препарата относительно невысокая. Упаковка с содержанием 50 таблеток с 5 мг вещества стоит около 130 рублей. Точная стоимость всегда зависит от аптеки и региона.

Фармакология

Итак, «Бисопролол» (5 или 10 мг) – это селективный бета-адреноблокатор, не имеющий собственной симпатомиметической активности. Попадая в организм, он оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действия.

В результате блокировки бета-адренорецепторов сердца начинаются следующие процессы:

  • Снижается внутриклеточный ток кальциевых ионов.
  • Уменьшается образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, что стимулируется катехоламинами.
  • Частота сердечных сокращений уменьшается, угнетается возбудимость и проводимость, а также снижается сократимость миокарда.
  • Производится отрицательный ино-, батмо-, дромо- и хронотропный эффекты.

Если доза увеличится, то будет оказано бета2-адреноблокирующее действие.

Важно отметить, что в первые 24 часа после приема «Бисопролола» (5 или 10 мг) увеличивается общее периферическое сосудистое сопротивление. Через 1-3 дня оно возвращается к исходному. Но если длительно принимать медикамент, оно будет снижено.

К антигипертензивному эффекту приводит повышение чувствительности барорецепторов дуги аорты, симпатическая стимуляция периферических сосудов, уменьшение минутного объема крови, а также ухудшение активности, оказываемой ренин-ангиотензин-альдостероновой системой.

Эффект при артериальной гипертензии можно наблюдать спустя 2-5 суток. А стабильное действие – через 1-2 месяца.

К антиаигинальному эффекту приводит уменьшение потребности миокарда, испытываемой им к кислороду. Потому что частота сердечных сокращений становится реже, а сократимость снижается, в то время как диастола удлиняется, а перфузия улучшается.

Но бывает и по-другому. Например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. У их миокарда потребность в кислороде увеличивается – потому что конечное диастолическое давление в левом желудочке повышается, а растяжение мышечных волокон увеличивается.

Еще следует упомянуть, что «Бисопролол 5 мг», в отличие от бета-адреноблокаторов неселективной группы, оказывает меньшее влияние на углеводный обмен и органы с бета2-адренорецепторами. Это бронхи, матка, поджелудочная железа, гладкая мускулатура, скелетный мышцы. Также не вызывается задержка ионов натрия.

Фармакокинетика

В инструкции по применению «Бисопролола 5 мг» описывается также и то, как усваивается организмом данное вещество. Из ЖКТ активный элемент всасывается почти полностью – на 80-90%. И на этот процесс никак не влияет прием пищи.

Максимальная концентрация наблюдается спустя 2-3 часа употребления средства. С белками плазмы крови оно связывается приблизительно на 35%. Зафиксирована очень низкая секреция с грудным молоком и проницаемость через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Вещество метаболизируется в печени. Период полураспада длится от 9 до 12 часов. Если у пациента диагностировано нарушение почек, то этот процесс занимает больше времени – примерно в три раза КК менее 40 мл/мин. То же самое касается пожилых людей и тех, кто страдает заболеваниями печени. Если у человека цирроз, то период полураспада может достигать 21-22 ч.

Из организма вещество выводится в количестве 50% почками, причем в неизменном виде. И около 2% покидает его через кишечник.

Показания и дозировка

В инструкции «Бисопролола 5 мг» об этом подробно рассказывается. Показания конкретные, препарат назначается в следующих случаях:

  • Ишемическая болезнь сердца.
  • Артериальная гипертензия.
  • Профилактика приступов стабильной стенокардии.

Также в инструкции по применению «Бисопролола-КВ 5 мг» говорится, что таблетки надо принимать внутрь, не разжевывая, и обязательно натощак. Запивать нужно небольшим количеством жидкости.

Дозировка всегда индивидуальная. Но есть общие рекомендации:

  • При ишемической болезни и артериальной гипертензии рекомендуется однократно принимать 5 мг. Если врач считает необходимым, то количество увеличивается до 10 мг. Максимальная суточная доза равна 20 мг.
  • Если у пациента выявлено нарушение почек или печени, то разрешенный максимум составляет 10 мг.

Также практически исследования показали, что пожилым пациентам не нужно корректировать дозу, несмотря на их возраст.

Противопоказания

Они в инструкции по применению «Бисопролола» перечислены в намного большем количестве, чем показания. Запрещено принимать данный препарат, если у пациента диагностировано одно из следующих состояний:

  • Кардиомегалия.
  • Бронхиальная астма тяжелой формы и обструктивная болезнь легких.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Кардиогенный шок.
  • Феохромоцитома.
  • Хроническая или острая сердечная недостаточность.
  • Синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени.
  • Брадикардия с показателями ЧСС менее 60 уд/мин.
  • Артериальная гипотензия с систолическим давлением менее 100 мм рт.ст.
  • Нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно.
  • Одновременное употребление ингибиторов МАО (исключение – МАО-В).
  • Период лактации.
  • Передавшаяся по наследству непереносимость и дефицит лактозы, а также синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • Одновременное употребление сультоприда и флоктафенина.
  • Метаболический ацидоз.
  • Возраст менее 18 лет.
  • Одновременное введение в вену дилтиазема или верапамила.
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата и непосредственно бисопрололу.

Есть также состояния, при которых медикамент назначается с осторожностью. В инструкции по применению «Бисопролола 5 мг» они выделены в такой перечень:

  • Диабет первого типа, а также если он сопровождается колебаниями концентрации глюкозы.
  • Аллергологический анамнез с отягощениями.
  • Атриовентрикулярная блокада первой степени.
  • Печеночная и почечная недостаточность.
  • Феохромоцитома при одновременном употреблении альфа-адреноблокаторов.
  • Стенокардия Принцметала.
  • Депрессия (действующая или в анамнезе).
  • Беременность.
  • Пожилой возраст.
  • Тиреотоксикоз.
  • Бронхоспазм в анамнезе.
  • Нарушения периферического кровообращения.
  • Миастения.
  • Соблюдение строгой диеты.
  • Десенсибилизирующая терапия.

В любом случае данный препарат может назначить только врач. Даже если согласно инструкции по применению «Бисопролола-КВ 5 мг» у вас совпадают показания, а противопоказаний, по вашему мнению, нет – самолечением заниматься не стоит. Это может привести к еще более серьезным последствиям.

Побочные действия

Если пренебрегать инструкцией по применению «Бисопролола 5 мг», то могут возникнуть неприятные явления. А именно:

  • Органы чувств: нарушение зрения, болезненность и сухость глаз, уменьшение секреции слезной жидкости, проблемы со слухом, конъюнктивит.
  • ЦНС: головные боли, головокружения, астения, бессонница, сонливость, депрессия, повышенная утомляемость. Иногда случается потеря сознания, ночные кошмары, галлюцинации, судороги, кратковременная потеря памяти и спутанность сознания.
  • Дыхательная система: заложенность носа, бронхо- и ларингоспазм, затрудненное дыхание.
  • Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, пониженное давление, нарушение AV-проводимости, декомпенсация ЭСН, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, боли в груди, похолодание нижних конечностей, парестезии, нарушение периферического кровообращения и иные проявления ангиоспазма.
  • Пищеварительная система: гепатит, диарея, рвота, тошнота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
  • Эндокринная система: гипогликемия и гипергликемия.
  • Кожа: гиперемия, усиленное потоотделение, алопеция, обостренные симптомы псориаза, прочие кожные реакции.
  • Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипертриглицеридемия, повышенная активность «печеночных» трансаминаз.
  • Аллергия: крапивница, кожный зуд, ринит, сыпь.
  • Костно-мышечные системы: артралгия, мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах.

Помимо перечисленного, игнорирование инструкции по применению «Бисопролола» (2,5 мг, 5 или 10) может привести к синдрому отмены и нарушению потенции.

Передозировка

В продолжение темы, касающейся инструкции по применению таблеток «Бисопролол 5 мг», нужно затронуть вниманием и этот аспект. Передозировка данным препаратом возможна, и на нее указывают следующие симптомы:

  • Аритмия.
  • Гипогликемия.
  • Выраженная брадикардия.
  • Желудочковая экстрасистолия.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Выраженное снижение давления.
  • Атриовентрикулярная блокада.
  • Цианоз ладоней или ногтей пальцев.
  • Бронхоспазм.
  • Затруднение дыхания.
  • Судороги.
  • Обморок.
  • Головокружение.

Все это может возникнуть, если не знать, от чего таблетки «Бисопролол 5 мг» помогают, и увлекаться самолечением или принять чрезмерно высокую дозу.

В таком случае необходимо срочное лечение, включающее в себя такие процедуры:

  • Промывание желудка и прием энтеросорбентов.
  • При атриовентрикулярной блокаде вводят внутривенно атропин, эпинефрин (1-2 мг), либо ставят кардиостимулятор на время.
  • Гипогликемию устраняют внутривенным введением раствора декстрозы.
  • При сердечной недостаточности используют диуретики и гликозиды.
  • Если развилась желудочковая экстрасистолия, вводят лидокаин (не препараты IA-класса).
  • При сниженном давлении пациента помещают в положение Тренделенбурга. При отсутствии симптомов отека легких в вену вводят плазмозамещающие растворы. Если они оказываются неэффективными, ставят укол адреналина, добутамина, допамина.
  • При брадикардии вводят атропин.
  • Для устранения судорог ставят внутривенные уколы диазепама.
  • При бронхоспазме бета2-симпатомиметики вводят ингаляционно.

В общем, в любом случае при передозировке препаратом «Бисопролол 5мг» первым делом необходимо оказание первой помощи и вызов «Скорой».

Особые указания

Если врач назначил своему пациенту «Бисопролол-Тева 5 мг» (инструкция по применению такая же, как и у любых других аптечных форм активного вещества), то обязательно нужно ознакомиться с дополнительной информацией перед началом лечения. Вот некоторые важные сведения:

  • Во время лечения обязательно нужно проводить электрокардиограмму. И контролировать АД и ЧСС. В начале терапии ежедневно, потом – раз в 3-4 месяца.
  • У пациентов с сахарным диабетом наблюдение ведется за концентрацией глюкозы крови.
  • У пожилых людей важно следить за функциями почек.
  • Каждый пациент должен научиться подсчитывать ЧСС. Если показатель менее 50 уд/мин, надо обратиться за консультацией к врачу.
  • До начала терапии надо провести исследование функции внешнего дыхания, особенно у людей с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
  • Важно знать, что у 20% пациентов со стенокардией терапия бета-адреноблокаторами не дает результата. Как правило, из-за тяжелого коронарного атеросклероза и прочих подобных проблем.
  • Люди, носящие контактные линзы, должны помнить, что из-за лечения часто уменьшается продукция слезной жидкости.
  • При сахарном диабете медикамент часто маскирует тахикардию, спровоцированную гипогликемией.
  • Пациенты, страдающие феохромоцитомой, могут столкнуться с парадоксальной артериальной гипертензией.
  • У людей с тиреотоксикозом препарат зачастую маскирует некоторые клинические признаки данного заболевания. Но резко отменять медикамент нельзя, иначе симптоматика усилится.
  • Если человек также принимает клондин, то прекратить его применение нужно будет лишь спустя несколько дней после окончания лечения «Бисопрололом».
  • Зачастую усиливается гиперчувствительность. На фоне аллергологического анамнеза часто отсутствует эффект от стандартных доз адреналина.
  • Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется посредством введения в вену атропина в количестве 1-2 мг.
  • Если выявляется необходимость проведения операции, то препарат прекращают принимать за 48 часов до нее.
  • Из-за лекарств, снижающих запасы катехоламинов, действие «Бисопролола» усиливается.
  • Людям с бронхоспастическими патологиями могут назначить этот препарат, если у них имеется непереносимость иных гипотензивных медикаментов, но при этом придется строго следить за дозировкой.
  • Если у пожилых пациентов нарастает брадикардия, артериальная гипотензия и прочие побочные эффекты, то доза уменьшается, либо лечение и вовсе прекращается. Терапию также отменяют при возникновении депрессии.
  • Из-за опасности развития инфаркта миокарда и тяжелых аритмий лечение заканчивать резко нельзя. Все происходит постепенно – дозу уменьшают в течение двух недель как минимум до полной отмены.

Также в инструкции по применению «Бисопролола-Прана 5 мг» и других аптечных форм обсуждаемого вещества указано, что во время лечения надо быть осторожным во время вождения автомобиля и занятия другими опасными видами деятельности.

Отзывы

Им тоже следует уделить немного внимания. Будь то «Бисопролол Вертекс 5 мг», инструкция по применению не отличается от рекомендаций касательно других аптечных форм препарата, или же его аналог – люди уверяют, что это действительно хорошее средство. И вот некоторые положительные комментарии, встречающиеся чаще всего:

  • Пропадают неприятные симптомы в виде сонливости и жуткой слабости, уходят жуткие приступы тахикардии, проходят сердечные «трепыхания».
  • Нормализуется сон: многие люди, которые после пробуждения понимали, что им тяжело дышать, избавились от этого симптома с началом терапии.
  • Возвращается бодрость и энергичность – появляются силы жить, работать и тратить время на увлечения.
  • Смягчаются, а затем и полностью уходят симптомы мигрени, часто сопровождающие сердечные заболевания.
  • Нормализуется пульс и уходит аритмия – результат наступает всего через полчаса после приема первой таблетки.
  • Исчезают панические атаки и нервозность.
  • Это реально эффективное средство, помогающее устранить приступы аритмии. Терапия приводит к тому, что сердце начинает работать, будто часы.
  • Люди, страдающие перепадами давления, называют это средство своим спасением. Достаточно, чтобы после употребления таблетки прошло 15 минут, как наступает эффект, и показатели нормализуются.
  • Отмечают вниманием и удобство приема: таблетки маленькие, а пить их нужно всего лишь раз в день.

И таких комментариев – десятки. Все люди отмечают, что принимая бисопролол в любом его аптечном варианте, начали вновь чувствовать себя здоровыми и полноценными, и вернулись к активной жизни. Что доказывает безопасность и надежность данного медикамента.

Аналоги

Их стоит перечислить напоследок. Как уже можно было понять, средство бисопролол имеет множество аптечных форм. Наиболее популярными являются:

  • «Бидоп». Его состав образует бисопролол в форме гемифумарата.
  • «Конкор». Отличается чуть большим спектром показаний к применению.
  • «Бисогамма». Препарат производится в Германии, а потому и стоит дороже.
  • «Арител».
  • «Биол».
  • «Бисомор».
  • «Бисокард».
  • «Бидоп Кор».
  • «Кординорм».
  • «Коронал».
  • «Бисопровел».
  • «Коронекс».
  • «Нипертен».
  • «Тирез».
  • «Бисопролол» с другими приставками в названии: -Фармаплант, -Тева, -Ратиофарм, -Лугал, -Прана, -OBL, -Канон, -Велфарм, -Алкалоид, -Авексима, а также Бисопролол-Астрафарм 5 мг.

Инструкции по применению всех этих и многих других аналогов идентичны. Но нужно помнить: если в аптеке не оказалось назначенного вам препарата, то подбор замены должен осуществить врач.

Но практически всегда специалисты рекомендуют отдавать предпочтение лекарствам, произведенным в США, Японии, а также в Восточной и Западной Европе.

Бисопролол (Bisoprolol)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Бисопролол
  • Фармакологическая группа вещества Бисопролол
  • Характеристика вещества Бисопролол
  • Фармакология
  • Применение вещества Бисопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бисопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бисопролол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Нерекомендуемые комбинации

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС АД (сАД мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Дыхательная система

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек ( Cl креатинина ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Читайте также:  Метоклопрамид в лечении диспепсических расстройств
Ссылка на основную публикацию
Ушиб почки при падении (травма) признаки, симптомы и лечение
Травма почки Симптомы Формы Причины Диагностика Лечение Осложнения и последствия Профилактика Симптомы травмы почки Боль в спине, животе. Кровь в...
Ученые доказали связь между болеутоляющим препаратами и риском инфаркта Югополис
Диклофенак: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены Инструкция по применению Диклофенак используется в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства. Это...
Ученые и врачи научились бороться с рассеянным склерозом – проклятием современной цивилизации
Рассеянный склероз - что это такое и сколько с ним живут? Прогнозы Одно из самых опасных неврологических заболеваний человека –...
Ушибы и переломы костей таза
Ушибы и переломы костей таза Ушибы таза и переломы костей таза: лечение и реабилитация. Ушибы таза Ушибы мягких тканей, которые...
Adblock detector