Флуоксетин инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Флуоксетин

Флуоксетин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, эффективный для лечения депрессии, булимии, обсессивно-компульсивных расстройств, панических атак.

«Флунисан», «Фрамекс», «Профлузак», «Прозак», «Депрекс», «Депренон», «Портал», «Продеп», «Флоксэт», «Флувал», «Флуксонил».

Fluoxetine, Prozac, Sarafem, Zactin, Lovan, Fluohexal, Auscap, Depreks, Floxet, Flunil, Prodep, Fludac, Flutine, Fluox, Fluoxetina, Fluzac, Fluxen, Fluoxin, Fontex, Ladose, Philozac, Biozac, Deprexetin, Fluval, Biflox, Deprexit, Sofluxen, Floxet, Ranflutin, Flunisan, Orthon, Refloksetin, Fluoksetin, Motivest, Seronil, Lorien, Affectine, Proxetin, Flux.

Газовая хроматография-масс-спектрометрия (ГХ-МС).

Нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Как правильно подготовиться к исследованию?

  • Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
  • Не курить в течение 30 минут до исследования.

Общая информация об исследовании

Согласно научным гипотезам, депрессивные расстройства наступают при дефиците норадреналина и/или серотонина в некоторых структурах головного мозга. В целях лечения данных патологий применяются препараты, «улучшающие настроение», – тимолептики (антидепрессанты).

Флуоксетин – это антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, который повышает серотонинергическую передачу нервных импульсов. Он улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность, раздражительность, помогает совладать с повышенным аппетитом при пищевых расстройствах (булимии). Некоторые исследования показали эффективность флуоксетина при тревожных расстройствах, диабетической нейропатии, биполярных расстройствах, дистимии, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, апноэ во сне, шизофрении, шизоаффективных расстройствах. Основное применение получил в лечении эндогенных депрессий, обсессивно-компульсивных расстройств и нервной булимии. Считается, что терапия наиболее эффективна при стабильной концентрации препарата в сыворотке в пределах 120-300 нг/мл, который достигается в течение 1-4 недель регулярного приема лекарства.

Флуоксетин хорошо всасывается из кишечника, связывается с белками крови. Он медленно метаболизируется печенью, что приводит к его накоплению в крови. Препарат угнетает функцию некоторых ферментов печени и может значительно влиять на метаболизм других лекарств. Выводится в течение одной недели преимущественно почками (на 80 %) в неизмененном виде или в качестве метаболитов, около 15 % препарата выводится кишечником. При нарушении функции почек экскреция флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе препарат не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Для флуоксетина характерно меньшее количество побочных явлений, чем для трициклических антидепрессантов. Наиболее часто наблюдается тошнота, тревога, нервозность, нарушение сна, сонливость, возможны суицидальные мысли и попытки. Летальные исходы при передозировке флуоксетином крайне редки.

Определение концентрации флуоксетина в крови позволяет контролировать принимаемую дозу, оценивать взаимодействие препарата с другими лекарствами, поддерживать стабильный уровень вещества в крови и достигать оптимального клинического эффекта.

Для чего используется исследование?

  • Мониторинг концентрации препарата в крови;
  • оптимизации контроля за лечением с помощью коррекции дозы;
  • оценка лекарственного взаимодействия;
  • диагностика передозировки;
  • оценка потенциальной токсичности лекарства;
  • выявления нарушений режима приема препарата.

Когда назначается исследование?

  • При отдельном назначении флуоксетина или в комбинации его с другими препаратами (в том числе связанными с сопутствующими заболеваниями и состояниями);
  • при наблюдении за пациентами с нарушением функции печени и почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями, беременным, пожилым, принимающим флуоксетин (хотя в данных ситуациях препарат не показан, кроме случаев, когда польза от его приема превышает потенциальный риск);
  • при недостаточной эффективности применяемого препарата и решении вопроса о коррекции дозы;
  • при подозрении на несоблюдение пациентом режима приема препарата;
  • при подозрении на передозировку флуоксетина (тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки).

Что означают результаты?

Референсные значения: 50 — 480 нг/мл.

Результаты исследования анализируются лечащим врачом с учетом дозы флуоксетина, режима его приема, возраста пациента, клиники заболевания, сопутствующей патологии и индивидуальной переносимости препарата.

Считается, что оптимальный ответ на терапию достигается при стабильной концентрации препарата в сыворотке в пределах 120-300 нг/мл. Однако у некоторых лиц терапевтический эффект может быть достигнут и при меньшей концентрации, а токсический – при уровне препарата в пределах рекомендуемой нормы.

Токсическая доза препарата точно не определена.

Что может влиять на результат?

  • Прием лекарственных препаратов, которые метаболизируются в печени, интенсивно связываются с белками крови и затрагивают функцию почек, влияет на уровень флуоксетина в крови;
  • при печеночной и почечной недостаточности концентрация препарата в крови увеличивается.



  • Пациенту, принимающему флуоксетин, рекомендовано регулярно контролировать уровень натрия в крови и показатели функции печени и почек, а также концентрацию глюкозы (при сахарном диабете);
  • недопустимо корректировать дозу и режим приема препарата самостоятельно, без участия врача.
Читайте также:  Дифтерия - виды, причины, симптомы, признаки, лечение дифтерии

Кто назначает исследование?

Невролог, психиатр, клинический фармаколог.

Литература

  • Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. — М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч. 2. – 560 с.
  • Wille SM, Cooreman SG, Neels, HM, Lambert WE: Relevant issues in the monitoring and toxicology of antidepressants. Crit Rev Clin Lab Sci 2008;45(1):25-89.
  • Baumann P, Hiemke C, Ulrich S, et al: The AGNP-TDM expert group consensus guidelines: therapeutic drug monitoring in psychiatry. Pharmacopsychiatry 2004;37:243-265.

Флуоксетин-Канон (Fluoxetine-Canon)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуоксетин-Канон

Капсулы 1 капс.
флуоксетин20 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T 1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина — 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник — около 15%.

Показания активных веществ препарата Флуоксетин-Канон

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F50.2 Нервная булимия

Режим дозирования

Начальная доза — 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема — 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

Читайте также:  Как вылечить гастрит и сколько это стоит

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном — описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином — случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином — описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

Через сколько выводится флуоксетин из организма

1 капсула содержит:

активное вещество: флуоксетина гидрохлорид — 11,18 мг или 22,36 мг,

в пересчете на флуоксетин – 10,00 мг или 20,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,42 мг или 71,24 мг, крахмал картофельный – 24,00 мг или 24,00 мг, магния стеарат – 1,20 мг или 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,20 мг или 1,20 мг.

Состав капсул: для дозировки 10 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171, краситель хинолиновый желтый Е 104;

для дозировки 20 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е 171; крышечка: желатин, титана диоксид Е 171.

Твердые желатиновые капсулы № 3 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 10 мг) или непрозрачные белого цвета с крышечкой белого цвета (для дозировки 20 мг). Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант.

Код АТХ: N06АВ0З.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н1, адренергических α1 и α2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90 %. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина — 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Показания к применению.

— Депрессии различного генеза.

Противопоказания.

— Дети и подростки до 18 лет.

— Повышенная чувствительность к препарату.

— Одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

— Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени.

— Период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приёма пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделённых на 2-3 приёма. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Клинический эффект развивается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.

При булимическом неврозе препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделённых на 2-3 приёма.

У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек, а также с низкой массой тела рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приёмами.

Читайте также:  Рак головы и шеи симптомы и лечение ǀ Клиника Ихилов

Длительность приема определяется лечащим врачом и может длиться на протяжении нескольких лет.

С осторожностью.

Сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность.

Передозировка (интоксикация) препаратом.

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).

При развитии, на фоне приёма флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.

Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов); повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.

Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами — ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель.

Одновременный приём флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы, усиливает их эффект.

Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.

Совместное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, так как возможно её повышение.

Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Особые указания.

Имеются сообщения о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.

В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств канцерогенности.

Безопасность и эффективность применения флуоксетина у детей не установлены.

При использовании препарата флуокситен пожилыми пациентами доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза. Также дозу следует уменьшить в 2 раза при нарушенной функции печени и почек.

У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. В большей степени риску суицида подвержены лица младше
24 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Флуоксетином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска.

Капсулы 10 мг и 20 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек.

Отпускается по рецепту врача.

Предприятие-изготовитель:

ЗАО «Биоком», Россия

355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Претензии потребителей отправлять в адрес предприятия–изготовителя.

Ссылка на основную публикацию
Фитнес, остеохондроз, кальций, здоровье позвоночника, диета при остеохондрозе — Фитнес
Остеохондроз — как облегчить с помощью фитнеса. Что такое остеохондроз? Остеохондроз — это уплощение, расслоение, деформация межпозвоночного диска. Межпозвоночный диск...
Физиотерапия в поддержке программы ЭКО
Что такое СМТ физиотерапия (амплипульстерапия), при лечение каких заболеваний применяется СМТ терапия, что это такое, показания и противопоказания данного метода...
Физиотерапия после повреждения ахиллова сухожилия
Электролечение постоянным током Гальванизация. Лекарственный электрофорез Действие Еще в глубокой древности было обнаружено, что янтарь, потертый шерстью притягивает к себе...
Фитолизин паста 100 г — инструкция, цена, состав
Фитолизин ® (Phytolysin) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата...
Adblock detector