Пиразидол – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Pirlindole

Identification

This drug is classified as a reversible inhibitor of monoamine oxidase A enzyme (also known as a RIMA drug). It was developed and is currently used as an antidepressant in Russia. Its chemical structure is similar to metralindole, and it also shares pharmacological properties with this drug.

Pirlindole is a selective, reversible inhibitor of monoamine oxidase (MAO) subtype A (MAO-A) that is approved in several European and non-European countries for the treatment of major depression. The antidepressant efficacy and safety of pirlindole have been demonstrated in numerous studies and, supported by many years of clinical experience in the treatment of depression. Pirlindole’s efficacy and safety have also been shown in the treatment of fibromyalgia.

Type Small Molecule Groups Experimental Structure

Structure for Pirlindole (DB09244)

Pharmacology

For the treatment of major depression.

It is being studied in the treatment of fibromyalgia pain syndrome. One study determined that the effect of pirlindole on sensorimotor performance while driving a motor vehicle shows many similarities to that of placebo. The drug appears to stimulate the central nervous system, rather than exhibit a sedative effect, like many antidepressants. Because of its selective, reversible inhibition of monoamine oxidase (MAO-A) and short half-life, unpleasant «cheese effects» are avoided. This refers to the effects of consuming tyramine-rich foods, such as cheese while medicated with monoamine oxidase inhibitors, leading to severe headaches and hypertension 6 . of The available evidence supports pirlindole as a safe and effective treatment option for the management of depression and fibromyalgia syndrome 5 .

Contraindications & Blackbox Warnings

Learn about our commercial Contraindications & Blackbox Warnings data.

Pirlindole regulates that metabolism of norepinephrine and catecholamines, leading to relief of depressive symptoms. The prevention of breakdown of these neuromodulators is thought to elevate mood.

Mechanism of action

This drug is a selective and reversible inhibitor of monoamine oxidase A (also known as MAO-A). Its main mechanism of action is selective and reversible inhibition of monoamine oxidase A. Its secondary mechanism of action is the inhibition effect of noradrenaline and 5-hydroxytryptamine reuptake 2 .

Well absorbed with a bioavailability of 90% 3 .

Volume of distribution Not Available Protein binding

97% binding to plasma proteins

The drug is metabolized significantly through the hepatic system. From studies in dogs and rats, pirlindole has a bioavailability of between 20 and 30% due to the hepatic first-pass effect on this medication 2 . The rat eliminates mainly unconjugated drug while the dog eliminates mostly conjugated drug 2 .

Читайте также:  Грецкие орехи калорийность на 100 грамм, в 1 шт, вред, польза – Хорошие привычки

Route of elimination

Mainly renal, with 0.4-0.5% being excreted in the urine as unchanged drug in healthy males 3 . Renal excretion was the main route of elimination of the metabolites in man 3 .

0.7±0.3 in one study of healthy volunteers 3

High plasma clearance (450–1000 1/h) 3 in one study.

Learn about our commercial Adverse Effects data.

Short-acting selective and reversible monoamine oxidase A inhibitors, such as pirlindole, are commonly well-tolerated during an overdose. When taken alone, the clinical course is usually well-tolerated and benign.

Deaths from an overdose of this medication have more commonly observed during interactions with tyramine-rich foods tricyclic antidepressants (TCAs), or sympathomimetic drugs, and selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs). The clinical course of adverse effects from these conditions includes agitation, extreme tremor, followed by seizures and hyperthermia. Deaths occurred 3-16 hours after ingestion, after intractable seizure and/or hyperthermia and its sequelae, such as disseminated intravascular coagulation (DIC) and multi-organ failure 7 .

Affected organisms

  • Humans and other mammals

Pathways Not Available Pharmacogenomic Effects/ADRs Browse all» title=»About SNP Mediated Effects/ADRs» href=»javascript:void(0);»>

Pirlindole

Пирлиндол является оригинальным российским антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и другими конденсированными индольными производными.

Пирлиндол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причём особенностью его действия является сочетание тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере пирлиндол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции.

В нейрохимическом механизме действия пирлиндола основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов.

В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность пирлиндола — избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных — необратимых — ингибиторов МАО группы ипрониазида.

Следует учитывать и разную степень ингибирования пирлиндолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создаёт меньше предпосылок для развития «сырного» синдрома. Пирлиндол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пирлиндола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.

Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, леводопы, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол не оказывает антихолинергического действия.

Назначают пирлиндол больным биполярным аффективным расстройством, шизоаффективным расстройством, шизофренией с выраженным депрессивным компонентом, инволюционной депрессией, большой и малой депрессией, дистимией. Препарат особенно показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.

Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пирлиндол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний.

Читайте также:  Лучшие патчи под глаза Рейтинг ТОП 10 корейских патчей, отзывы

В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пирлиндол может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.).

При необходимости можно сочетать пирлиндол с другими антидепрессантами (за исключением неселективных ингибиторов МАО), антипсихотиками, транквилизаторами, нормотимиками, ноотропами.

Назначают пирлиндол внутрь в таблетках. Лечение обычно начинают с 50—75 мг (0,05—0,075 г) в день в 2 приёма, ежедневно увеличивая дозу на 25—50 мг. Обычно первые признаки терапевтического эффекта проявляются через 2-3-4 недели лечения (иногда уже через неделю), считая с момента достижения «рабочей» дозы 300-400 мг в день. Развертывание эффекта до максимума и достижение «плато эффекта» требует обычно 4-6-8 недель (иногда до 12 недель) терапии, считая от момента достижения полной дозы. В острых случаях, особенно в суицидально опасных ситуациях, требующих быстрого антидепрессивного эффекта, допустимо назначение полной терапевтической дозы пирлиндола с первых дней терапии или начало с большей дозы и более быстрое и агрессивное её наращивание до «рабочей дозы».

При необходимости (диктуемой тяжестью депрессии) и хорошей переносимости суточная доза пирлиндола может быть увеличена, иногда вплоть до 600 мг в день, что выше предусмотренного инструкцией максимума 400 мг. По достижении полного терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой ещё в течение нескольких недель или месяцев, после чего дозу постепенно уменьшают, как правило со скоростью не более 25-50 мг в неделю во избежание рецидива депрессии при снижении дозы.

При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах (обычно 150-200 мг/сут).

Хорошая переносимость позволяет применять пирлиндол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пирлиндола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.

Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы.

Нельзя назначать пирлиндол одновременно с антидепрессантами — неселективными ингибиторами МАО. После применения неселективных ингибиторов МАО пирлиндол можно назначать через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приёма пирлиндола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пирлиндолом не рекомендуется.

Противопоказания

Пирлиндол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.

Физические свойства

Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-жёлтого цвета в упаковке по 50,100,500 и 1000 штук.

Хранение

Хранение: список Б. В сухом, защищённом от света месте.

Пиразидол — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название (МНН):

Химическое рациональное название: 8-метил-2,3,3а,4,5,6-гексагидро-1Н-пиразино [3,2,1-jk] карбазола гидрохлорид

Читайте также:  Повышение лактации у кормящих мам средства, продукты и препараты

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: пирлиндола гидрохлорид – 25 мг или 50 мг.
Вспомогательные вещества: для дозировки 25 мг – лактозы моногидрат (сахар молочный) 50 мг, крахмал картофельный 19,2 мг, кальция стеарат 0,8 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 5 мг;
для дозировки 50 мг – лактозы моногидрат (сахар молочный) 100 мг, крахмал картофельный 38,4 мг, кальция стеарат 1,6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 10 мг.

Описание: таблетки от почти белого до белого цвета со светло-желтым или зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с фаской (для дозировки 25 мг) и фаской и риской (для дозировки 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: [N06АХ].

Фармакологическое действие

Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, особенностью его действия является наличие у него тимолептического эффекта со сбалансированным действием (активирующее действие у больных с апатическими, энергическими депрессиями сочетается с седативным и анксиолитическим действием у больных с ажитированными состояниями). Избирательно ингибирует моноаминоксидазу типа А (кратковременно и полностью обратимо); блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина, в меньшей степени – тирамина; частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, усиливает действие предшественника норэпинефрина – диоксифенилаланина (L-дофа), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина-5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры). В отличие от трициклических антидепрессантов, не обладает антихолинергическим действием. Оказывает также ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции.

Показания к применению

Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения. Депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, с тревожно-депрессивным или тревожно-бредовым компонентом. Инволюционная депрессия. Алкогольный абстинентный синдром. Болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, острый гепатит, заболевания кроветворной системы, прием ингибиторов моноаминоксидазы (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Внутрь по 50-75 мг в сутки в два приема, постепенно увеличивая дозу на 25-50 мг до 150-300 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг разделенная на 2-3 приема. После достижения терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой в течение 2-4 недель, после чего дозу постепенно уменьшают.

Побочные действия

Сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пиразидол не назначают одновременно с другими ингибиторами моноаминоксидазы, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином. Повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью). Совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

Особые указания

После применения ингибиторов моноаминоксидазы терапию начинают не ранее, чем через 14 дней. Отсутствие холиноблокирующего действия позволяет использовать у больных глаукомой и аденомой предстательной железы.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг и 50 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 50 таблеток в банках полимерных. 1, 2 или 5 контурные упаковки или одну банку вместе с инструкцией по применению в пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию
ПИНОЦИТОЗ — что такое в Большой советской энциклопедии
ПИНОЦИТОЗ ПИНОЦИТОЗ (от греч. pino - пью, впитываю и kytos - вместилище, здесь- клетка), захват клеточной поверхностью жидкости с содержащимися...
Пикфлоуметрия и ее показатели нормы, алгоритм проведения, дневники и графики
1 занятие - Что такое бронхиальная астма? Пикфлоуметрия. Почему возникает приступ удушья. Аллергия и астма План занятия: 1. Определение бронхиальной...
Пилинг 70% — ой гликолевой кислотой
Glycolicpeel 35%, 50% и 70%, pH 1,7 Гликолевые пилинги – наиболее распространенные и популярные поверхностные пилинги, которые могут выполняться как...
Пиобактериофаг — показания для детей и взрослых, способ использования и дозировка, противопоказания
Пиобактериофаг поливалентный очищенный Инструкция по применению Фармакологические свойства Лекарственный препарат Пиобактериофаг поливалентный очищенный широко используется, как в профилактических, так и...
Adblock detector