СИМВАСТЕРОЛ инструкция по применению, описание лекарственного препарата SIMVASTEROL противопоказания

Симвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

В медицинской практике для лечения повышенного холестерина и его последствий применяются разные группы лекарственных средств. Одна из самых известных и наиболее эффективная – статины. Рассмотрим представителя третьего поколения этой группы медикаментов – Симвастатин – его инструкцию по применению, для чего он нужен, цену, отзывы, аналоги и заменители препарата.

Состав и лекарственная форма

Симвастатин (МНН по РЛС — simvastatin) – это действующее вещество, которое входит в целый ряд брендовых препаратов разных производителей и торговых марок под разными названиями (Зентива, Вертекс, Северная Звезда и другие, зависимо от страны). Соединение принадлежит к третьему поколению статинов и является проверенным гиполипидемическим средством.

На аптечных полках можно найти препарат, с названием, полностью идентичным действующему веществу – Симвастатин. Форма выпуска лекарства – таблетированная, имеет двояковыпуклые округлые края, покрыта оболочкой прозрачного или белесоватого цвета. В зависимости от концентрации активного вещества, таблетки Симвастатин выпускаются в нескольких вариантах – по 10 и 20 мг.

Холестерин в кровотоке человека присутствует только в связанном с белками виде. Такие соединения получили название липопротеиды. В организме существует несколько видов этих молекул – высокой, низкой и очень низкой плотности (ЛПВП, ЛПНП и ЛПОНП соответственно). Негативное влияние высокого холестерола начинает проявляться, когда в липидном обмене появляется явный перевес в сторону ЛПНП, так называемого, «плохого» холестерина.

Терапевтический эффект от Симвастатина достигается в первую очередь, за счет снижения этой фракции липопротеидов (ЛПНП). Ингибируя ферментативную цепочку ГМГ – КоэнзимА редуктаз, исследуемый препарат снижает концентрацию жиров внутри клеток и активирует рецепторы к липопротеидам низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП). Таким образом, на патогенез гиперхолестеринемии воздействует сразу два механизма – холестерин хуже воспринимается клетками и намного быстрее выводиться из кровяного русла и организма в целом.

На фоне снижения вредной фракции жиров, восстанавливается баланс липидов и умеренно возрастает концентрация антагониста — холестерина высокой плотности. По разным данным, рост ЛПВП после курса терапии составит от 5 до 14%. Симвастатин не только снижает вредный холестерин, но и оказывает сосудоукрепляющий эффект. Это лекарство тормозит процессы дисфункции сосудистой стенки, повышает ее эластичность и тонус за счет антиоксидантного эффекта.

Одна из теорий развития атеросклероза – воспалительная. Очаг воспаления является обязательной частью любого атеросклеротического очага в эндотелии. Симвастатин обладает антипролиферативным эффектом, тем самым оберегает эндотелий от склерозирования, рубцевания и стеноза. Ряд научных источников говорят о том, что протективное влияние на эндотелий формируется через месяц от начала приема препарата.

Назначение препарата проводится только по строгим показаниям, подбор дозы индивидуален. Стартовая доза обычно составляет 10 мг и по отзывам пациентов и докторов переносится достаточно хорошо. Максимальная суточная дозировка – 80 мг. Она выписывается при тяжелых гиперлипидемических состояниях. Для пациентов с нетяжелыми заболеваниями печени или почек максимальная доза меньше и составляет 40 мг.

Показания к применению

Лекарство Симвастатин назначается для лечения следующих состояний и заболеваний:

  • Гиперхолестеринемия IIА и IIB типов согласно классификации Фредриксона. Статины назначаются в том случае, если корректировка диеты, образа жизни и другие немедикаментозные меры не принесли ожидаемого терапевтического эффекта. Они помогают от стойких высоких цифр холестерина при риске развития ИБС на фоне атеросклероза сосудов сердца и образования бляшек.
  • Их применение оправдано при высоких значениях не только холестериновых фракций, но и триглицеридов. Благодаря механизму действия Симвастатина, удается снизить концентрацию ТГ (триглицеридов) крови почти на 25%.
  • Симвастатин назначается в комплексе поддерживающей терапии для профилактики сосудистых и сердечных осложнений – инсультов, инфарктов, атеросклероза. На фоне применения данного лекарства, уровень холестерина постепенно возвращается к норме.

Все препараты от холестерина имеют строго специальные показания, обширный перечень побочных эффектов и противопоказаний, поэтому могут быть выписаны только доктором в виде рецепта на латинском языке.

Противопоказания

Как и любое лекарственное средство, у Симвастатина есть ряд строгих противопоказаний, при которых от его применения следует воздержаться. К таким состояниям относятся:

  • Активная стадия патологий гепато-билиарной системы, а также длительное некупируемое повышение печеночных трансаминаз неизвестного генеза.
  • Миопатические заболевания. Из-за миотоксичности, Симвастатин может усугубить течение болезней мышечной системы, спровоцировать рабдомиолиз и почечную недостаточность вслед за ним.
  • Детский возраст. В педиатрической практике нет опыта применения этого препарата. В науке отсутствуют данные о профиле эффективности и безопасности Симвастатина для больных до 18 лет.
  • Беременность и грудное вскармливание – в эти периоды не применяется от холестерина ни один статин.

С большой осторожностью Симвастатин назначается людям, злоупотребляющим спиртными напитками – совместимость с алкоголем у статинов низкая, может очень быстро развиться почечная и печеночная недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта могут быть абдоминальные боли, функциональные диспепсические синдромы, тошнота, рвота, нарушения стула. Применение препарата активно может повлиять на печень – согласно инструкции, возможно временное повышение показателей печеночных ферментов (трансаминаз крови).

Читайте также:  Подано заявление на регистрацию первой российской вакцины от полиомиелита - Ведомости

Центральная и периферическая нервная система на применение Симвастатина может отреагировать развитием астено-вегетативного синдрома с эпизодами цефалгии, усталости, разбитости, перепадов настроения, бессонница, головокружений. К более серьезные побочным действиям Симвастатина относят мышечные подергивания (фасцикуляции), нарушения периферической чувствительности, сенсорные изменения.

При высокой индивидуальной чувствительности к действующему или вспомогательным веществам данного лекарства, могут развиться аллергические реакции. Видов их проявления множество, но согласно статистике чаще всего могут развиваться крапивница, эозинофилия, аллергический артрит, ангионевротический отек и полимиалгия ревматоидного генеза.

Кожные проявления побочных реакций могут быть в виде красной мелкоточечной эритематозной сыпи, зуда, дерматозов. Гиполипидемические средства токсичны для мышечной ткани, поэтому при ряде индивидуальных особенностей или высоких дозировках, возможно появление миопатий, мышечных болей, воспалительных процессов в мышцах, их слабость и быстрая утомляемость. В очень редких случаях развивается рабдомиолиз.

Способ применения и дозы

В зависимости от диагноза, Симвастатин назначается в дозировке, установленной доктором. Она варьирует между минимальной терапевтической (10 мг) и максимальной суточной (80 мг). Препарат нужно принимать до еды, один раз за сутки, желательно в вечернее время, запивая простой водой комнатной температуры. Подбор и коррекцию дозы проводят с интервалом не меньше, чем один месяц.

Ответ на вопрос, как долго принимать Симвастатин для улучшения самочувствия, может дать только лечащий доктор. Длительность курса зависит от диагноза, динамики заболевания и показателей липидограммы – ЛПНП, триглицеридов, общего холестерина.

При беременности и кормлении грудью

Симвастатин обладает тератогенным и фетотоксичным эффектами. Он способен проникать через плаценту, поэтому при назначении во время беременности может вызвать развитие пороков и патологий плода. Девушки репродуктивного возраста, которым по состояния здоровья необходимо принимать препараты из группы статинов, обязаны придерживаться адекватных методов контрацепции на протяжении всего курса терапии.

Детям

В педиатрической практике средство не применяется, поскольку отсутствуют клинически обоснованные данные о профиле безопасности и эффективности Симвастатина для пациентов детского возраста.

При нарушениях функции печени

Контролировать функции печени нужно в обязательном порядке как до начала гиполипидемического лечения, так и во время него. Проверяются показатели печеночных ферментов (сывороточных трансаминаз), а также проводится ряд функциональных печеночных проб. При стойких изменениях в результатах анализов, прием препарата прекращают.

При нарушениях функции почек

Пациентам с диагностированной легкой или средней стадией почечной дисфункции, разрешено назначение препарата, но от максимальной дозы рекомендуется воздержаться. При тяжелой степени ПН (почечной недостаточности), клиренса креатинина меньше 30 мл в минуту или при фоновом назначении таких препаратов, как циклоспорин, фибраты, диназол, максимальная доза препарата составляет 10 мг в сутки.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение противомикотических средств наподобие кетоконазола, итраконазола, применение эритромицина, цитостатиков, больших доз Витамина РР (никотиновой кислоты), являются противопоказанием к назначению Симвастатина. Все эти лекарственные средства имеют в побочных действиях высокую частоту развития миопатий и других мышечных осложнений. При синхронном назначении, их мышечная токсичность суммируется, тем самым почти вдвое увеличивая частоту эпизодов рабдомиолиза.

При параллельном назначении Симвастатина с противосвертывающими лекарствами (варфарин, фенпрокумон), необходимо регулярно контролировать коагулограмму крови, так как статины усиливают влияние антикоагулянтов. Изменение дозировки или отмена препарата проводится после контроля МНО.

Настоятельно не рекомендуется во время курса гиполипидемического лечения статинами употреблять грейпфрутовый сок. Разрешенный максимум – до 250 мл в сутки. Этот свежий напиток содержит в своем составе белок-ингибитор CYP3А4, из-за чего изменяется фармакодинамика и фармакокинетика Симвастатина.

Особенности применения

Симвастатин – это лекарство с широким спектром как фармакологических, так и побочных эффектов, поэтому назначается сугубо доктором, по строгим показаниям и отпускается в аптеках только по рецепту. Во время курса лечения, контролируются показатели свертывающей системы крови (МНО, АЧТВ, время свертывания), липидограмма, функции печени (ферменты АЛТ, АСТ) и функции почек (клиренс креатинина, КФК).

Цена препарата

Цена симвастатина умеренная и доступна по карману любому пациенту. В зависимости от региона и политики аптечных сетей, цена может варьировать. В среднем, стоимость лекарства на территории России составляет:

  • Дозировка 10 мг, 30 штук в упаковке – от 40 до 70 рублей.
  • Дозировка 20 мг, 30 штук в упаковке – от 90 рублей.

В аптеках Украины цена Симвастатина составляет 20–25 грн и 40 грн для доз 10 и 20 мг соответственно.

Аналоги Симвастатина

На фармацевтическом рынке у Симвастатина есть целая группа полных аналогов – дженериков под другими торговыми названиями. К ним относятся Вазилип, Овенкор, Алкалоид, Симло, Симвастатин С3, Симгал, Вертекс, Симвастол, Зокор. Эти препараты синонимы и могут быть назначены в зависимости от индивидуальных предпочтений доктора, финансовой состоятельности пациента и индивидуальных особенности действия препарата на конкретного больного.

Что лучше Симвастатин или Аторвастатин

Симвастатин и Аторвастатин – это не одно и то же. Эти медикаменты принадлежат к разным поколениям статинов: Аторвастатин – первое, Симвастатин – третье. Отличаются они действующими веществами, показаниями, противопоказаниями, особенностью взаимодействия с другими медицинскими средствами.

Каждый препарат имеет свою терапевтическую нишу и свои преимущества, поэтому сравнивать их неуместно. Аторвастатин – более активные и быстродействующий препарат с более стойким эффектом. Поэтому при необходимости быстро получить положительные изменения преимущество отдается ему. Однако Симвастатин, в свою очередь, – более мягкий препарат, который дает меньше побочных действий и разрешен к применению при легких стадиях патологий почек и печени, в отличие от Аторвастатина.

Чем отличается Симвастатин от Розувастатина

Между Симвастатином и Розувастатином есть разница в действующих веществах, профиле эффективности, показаниях, противопоказаниях, побочных эффектах и ценовом диапазоне. Розувастатин используется чаще с профилактической точки зрения у пациентов с отягощенным анамнезом по сердечно-сосудистой системе.

Отзывы об использовании

Отзывы врачей и пациентов, принимавших Симвастатин нейтральные. Доктора отмечают мягкость лекарственного средства – от него редко развиваются тяжелые побочные эффекты, он хорошо совместим с другим медикаментозным лечением. Большим преимуществом препарата является возможность его назначения при сопутствующих заболеваниях почек или печени в их легком или умеренном проявлении. Однако в эффективности Симвастатин несколько уступает аналогам других поколений статинов, поэтому редко используется для агрессивной терапии.

Читайте также:  Меновазин при геморрое нюансы применения

Симвастатин

Состав

Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг. Вспомогательные компоненты: диоксид титана, лимонная кислота, повидон, лактоза, гипромеллоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, аскорбиновая кислота, тальк, макрогол, бутилгидроксианизол.

Форма выпуска

Симвастатин выпускается в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в полимерные банки, блистеры по 10, 15, 30 штук.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

Фармакодинамика и фармакокинетика

У Симвастатина высокий показатель абсорбции. Максимальная концентрация регистрируется через 1.5-2.5 часа, однако уже через 12 часов снижается на 90%. В плазменными белками активный компонент способен связываться на 95%. Для Симвастатина при метаболизме в печёночной системе характерен своеобразный эффект «первого прохождения», когда в результате гидролиза образуется активное производное – бета-гидроксикислота. Основной путь выведения – через кишечник. В неактивной форме выводится 10-15% действующего вещества через почечную систему.

Показания к применению Симвастатина

От чего таблетки? Медикамент назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца. Основные показания к применению Симвастатина:

  • первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития атеросклероза коронарного характера;
  • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • снижение сердечно-сосудистого риска (инсульт, транзиторная ишемическая атака);
  • снижение риска после реваскуляризации;
  • предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца.

Противопоказания

  • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • индивидуальнаягиперчувствительность;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • возрастное ограничение – до 18 лет.

Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:

  • терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • артериальная гипотензия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • выраженная патология эндокринной системы;
  • метаболические изменения;
  • эпилепсия;
  • травматические и хирургические вмешательства.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

  • панкреатит;
  • метеоризм;
  • эпигастральные боли;
  • запоры;
  • повышение КФК, АЛТ, АСТ;
  • рвота;
  • диайреный синдром;
  • тошнота.

Нервная система:

  • расплывчатость зрения;
  • мигренозная головная боль;
  • астенический синдром;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • мышечные судороги;
  • бессонница;
  • периферическая невропатия.

Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:

  • приливы;
  • васкулит;
  • ангионевротический отёк;
  • тромбоцитопения;
  • ревматическая полимиалгия;
  • эозинофилия;
  • волчаночнопдобный синдром;
  • фотосенсибилизация;
  • крапивница;
  • лихорадка;
  • повышение СОЭ;
  • гиперемия кожных покровов;
  • артрит, одышка.

Костно-мышечная система:

  • мышечные судороги;
  • миопатия;
  • выраженная слабость;
  • рабдомиолиз;
  • миалгия.

Дерматологические реакции:

Иные реакции:

  • снижение потенции;
  • острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
  • учащённое сердцебиение;
  • анемия.

При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин. Инструкция по применению Симвастатина: 1 раз в сутки по 1 таблетке на ночь, запивая водой. Не следует связывать приём медикамента с приёмом пищи. Суточная доза зависит от уровня холестерина и липидного профиля (от 10 до 80 мг). Начинать холестеринснижающую терапию лучше с малых доз, постепенно повышая количество Симвастатина каждые 4 недели, отслеживая лабораторные показатели. В большинстве случаев хороший эффект регистрируется на дозе 20 мг в день.

Пациентам с наследственной (гомозиготной) формой гиперлипидемии назначают 40 мг 1 раз в день либо 80 мг на 3 приёма (утром и днём по 20 мг, вечером – 40 мг). При ИБС суточная доза варьирует в диапазоне 20-40 мг. При одновременной терапии фибратами, Гемфиброзилом, Даназолом, Циклоспорином, Наицином рекомендуется ежесуточно принимать не более 10 мг Симвастатина. При приёме Верапамила и Амиодарона ежедневно принимают не больше 20 мг статина.

Передозировка

Специфическая симптоматика не описана. Лечение: приём энтеросорбентов, посиндромная терапия. Рекомендуется контроль над печёночными показателями, КФК. При развитии почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом назначают внутривенно бикарбонат натрия и диуретический препарат. Гемодиализ может быть проведён по показаниям. На фоне рабдомиолиза регистрируется гиперкалиемия, что требует внутривенного вливания глюконата кальция, хлорида кальция, инсулина с глюкозой.

Взаимодействие

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

  • Нефазодон;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • Эритромицин;
  • большие дозы никотиновой кислоты;
  • противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
  • фибраты;
  • иммунодепрессанты;
  • Телитромицин;
  • Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

Условия продажи

Приобрести можно без рецептурного бланка.

Условия хранения

Сухое место. Производителем рекомендуется соблюдать температурный диапазон 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Первые дни терапии могут сопровождаться повышением АЛТ, АСТ, билирубина. Рекомендуется регулярный УЗИ-контроль (при приёме 80 мг – каждые 3 месяца). Повышение ферментов печёночной системы в 3 раза является показанием к прекращению лечения. Соблюдение гипохолестериновой диеты позволяет достичь наилучших результатов. Рекомендуется отказаться от грейпфрутового сока во время лечения. Медикамент не применяется при гипертриглицеридемии 1,4 и 5 типов. Лекарственное средство может спровоцировать миопатию, которая приводит к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Медикамент эффективен и в монотерапии, и при совместном лечении секвестрантами желчных кислот.

Читайте также:  Аппарат Френкеля принцип действия и конструктивные особенности 1

Симвастатин (Simvastatin)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Симвастатин
  • Фармакологическая группа вещества Симвастатин
  • Характеристика вещества Симвастатин
  • Фармакология
  • Применение вещества Симвастатин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Симвастатин
  • Взаимодействие
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Симвастатин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Симвастатин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Симвастатин

  • Статины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Симвастатин

Белый или почти белый кристаллический порошок. Негигроскопичен. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

Фармакология

При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (катализирует лимитирующую стадию синтеза холестерина). Снижает как повышенный, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП . В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин/ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 нед после начала лечения, максимальный — через 4–6 нед . Длительный прием 20–40 мг/сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ИБС , снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др. немедикаментозных методов лечения.

После перорального введения концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическую активность сохраняют 6′-гидрокси-, 6′-гидроксиметил- и 6′-экзометиленовые производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Применение вещества Симвастатин

Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС , профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Противопоказано сопутствующее применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, ингибиторами ВИЧ протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном).

Источники информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Симвастатин

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие

Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

FDA внесло изменения в описание лекарственного взаимодействия симвастатина

15 декабря 2011 года FDA уведомило специалистов о пересмотре ограничений, накладываемых на допустимые к применению дозы симвастатина при его использовании в комбинации с амиодароном.

Теперь для такой комбинации максимально допустимая суточная доза симвастатина составляет 20 мг, а не 10 мг. Ранее, в июне 2011 года в числе прочих рекомендаций FDA было рекомендовано применение симвастатина в максимальной дозе 10 мг в сутки при совместной терапии с амиодароном.

Пациентам, принимающим симвастатин и амиодарон, не следует назначать симвастатин в дозе выше 20 мг в сутки.

Ранее, в июне 2011 года FDA рекомендовало ограничить использование симвастатина в дозе 80 мг в сутки в связи с риском повреждения мышечных тканей. Было отмечено, что пациенты, принимавшие симвастатин в дозе 80 мг в сутки, имеют более высокий риск развития миопатии, чем пациенты, получавшие его или другие препараты статинов в меньших дозах. Отмечено, что вероятность проявления такой нежелательной реакции особенно велика в первый год терапии статинами и может быть связана как с лекарственным взаимодействием, так и с генетической предрасположенностью к развитию симвастатин-зависимой миопатии. Наиболее грозной формой миопатии является рабдомиолиз, сопровождающийся массивным высвобождением миоглобина, развитием миоренального синдрома (вследствие блокирования почечных канальцев агрегатами миоглобина и уромодулина) и острой почечной недостаточности, что может привести к фатальному исходу. Поэтому максимальной безопасной суточной дозой симвастатина было признано 40 мг. В то же время FDA были пропорционально снижены (на 50% и более) максимальные безопасные дозы симвастатина при его применении с лекарственными средствами, способными увеличить сывороточные концентрации статина (вследствие лекарственного взаимодействия). Однако в отношении комбинированной терапии симвастатином и амиодароном была допущена ошибка (снижение рекомендуемой суточной дозы симвастатина с 20 мг до 10 мг), так как данные, свидетельствовавшие о необходимости снижения терапевтической дозы статина, не были получены ни при изучении фармакокинетического профиля симвастатина, ни в результате проведения клинических испытаний. Таким образом, FDA снова определило максимальную безопасную дозу симвастатина равной 20 мг в сутки в случае его комбинации с амиодароном.

Взаимодействие с ЛС , ингибирующими метаболизм симвастатина

Поскольку симвастатин метаболизируется посредством изофермента CYP3A4 цитохрома P450, препараты, которые ингибируют этот изофермент, могут повышать уровень симвастатина в плазме крови и увеличивать риск развития миопатии. К ним относятся противогрибковые средства итраконазол, кетоконазол и позаконазол, макролиды эритромицин и кларитромицин, антибиотик телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ , боцепревир, телапревир, антидепрессант нефазодон, а также сок грейпфрута в больших количествах (более 1 л в день). Сочетание этих препаратов с симвастатином противопоказано. Если лечение итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином или телитромицином неизбежно, терапия симвастатином должна быть на это время приостановлена.
Исследования in vitro показали, что вориконазол может ингибировать метаболизм симвастатина. Корректировка дозы симвастатина может быть необходима для снижения риска развития миопатии, включая рабдомиолиз, если вориконазол необходимо использовать одновременно с симвастатином.
Совместное применение симвастатина с гемфиброзилом, циклоспорином, даназолом также может приводить к повышению АUC статина в плазме.
Источник информации

Ссылка на основную публикацию
Сильная потливость всего тела у женщин — 6 причин чрезмерного потоотделения
Повышенная потливость у женщин: почему возникает и что делать Доброго времени суток, дорогие читатели. Сегодня мы поговорим о том, что...
Сибутрамин отзывы худеющих на 2020 год, цена, сколько стоит
Голдлайн (Goldline) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Маркетинг и дистрибьюция в РФ: Контакты для обращений: Лекарственные формы Форма выпуска,...
Сигареты повышают или понижают артериальное давление
Никотин табачного дыма вызывает повышение кровяного давления Поддержи своего любимого доктора! Проходит интернет-голосование за любимых докторов. По его итогам будут...
Сильно болит голова — что делать при сильной головной боли, если не проходит Причины боли в голове,
Болит голова у беременной чем лечить Головная боль при беременности При подборе терапии головной боли при беременности всегда необходимо помнить,...
Adblock detector